ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，且特异性结合到元件结合蛋白（CBP），IC50为3 μM, 但不是相关的转录共激活因子p300。
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Brivanib (BMS-540215) 是ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM, 适度有效作用于VEGFR-1和 FGFR-1,但比作用于PDGFR-β效果高240多倍。Phase 3。
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LY411575是有效的γ-secretase抑制剂，IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞), 也抑制Notch分裂，IC50为0.39 nM。
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Lomitapide是一种强效的microsomal triglyceride transfer protein (MTP)抑制剂，用于家族性高胆固醇血症的治疗，CAS#182431-12-5。
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Ascomycin (FK520), FK-506的一种类似物, 是中性的大环内酯类 immunosuppressant, 能够防止器官移植后的排斥反应，CAS#104987-12-4。
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高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂，IC50为3-60 nM，EC50为30 nM。
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JNJ-38877605是ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。
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Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多激酶抑制剂，靶点有VEGFR1, 鼠的 VEGFR2, 鼠的VEGF3, PDGFR-β, KIT, RET 和 RAF-1 ，IC50 分别是 13 nM, 4.2 nM, 46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM 和 2.5 nM。Phase 3
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CH5424802是有效的ALK抑制剂，IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感，作用于ALK比 PF-02341066, NVP-TAE684 和PHA-E429选择性高。Phase 1/2。
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HSP90的ATP竞争性抑制剂
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